水蛭素(hirudin)是水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。
凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在血栓形成过程中起非常关键的作用。这些作用包括血凝过程中的级
联反应，纤维蛋白沉积和血小板活化等。凝血酶有4个结合位点:纤维蛋白结合位点、非活性底物识别位点、酶活性中心和肝素结合位点。水蛭素作用于其中非活性
底物识别位点和酶活性中心两个位点，它们以1:1的方式形成紧密的非共价结合的可逆复合物（结合常数为230fmol/L），从而发挥抗凝作用。
水蛭素与凝血酶特异性结合是一个二相的过程，首先是C末端的酸性氨基酸与凝血酶的碱性部位结合，封闭凝血酶的底物识别位点;其次是这种结合使凝血酶构型发生轻微改变，促进了水蛭素N末端与凝血酶的活性中心结合，从而抑制了凝血酶的催化活性。
水蛭素是一种直接凝血酶抑制剂，即与凝血酶直接结合，抑制凝血酶的活性，产生抗凝作用。间接凝血酶抑制剂是通过催化凝血酶的天然抑制剂（ATⅢ或肝素辅因子Ⅱ）而产生抗凝作用。肝素和硫酸皮质素为典型的间接凝血酶抑制剂，肝素催化ATⅢ发挥作用，而后者催化肝素辅因子Ⅱ产生作用。水蛭素的抗凝作用不依赖ATⅢ和肝素辅因子Ⅱ。因此，水蛭素与肝素相比有明显的优点。水蛭素和它的类似物能够高效抑制血栓中的凝血酶和游离的凝血酶，而肝素-抗凝血酶Ⅲ复合物对血栓中的凝血酶几乎没有作用。在血管损伤时、血管成形术后、溶栓治疗后、深静脉血栓时，应用水蛭素治疗非常有效。水蛭素不仅能够抑制激活状态的凝血酶，还能对凝血酶产生起负反馈作用，从而阻断血凝过程的级联反应，
抑制凝血酶诱导的血小板活性。上述发现表明，水蛭素的抗凝作用非常专一，抗凝效果比肝素强。近年来许多临床研究已将用于血管成形术后抗凝治疗，治疗不稳定型心绞痛以及溶栓治疗后防治再梗塞等，收到良好的效果。
天然水蛭素是迄今为止世界上所发现的已知物质中最强的天然抗凝血酶物质，具有很强的抗凝、溶栓和降血脂等作用，不仅是防治人类心脑血管疾病的特效天然药物，而且在医药、美容护肤品、保健品和生化试剂等领域有着广阔的应用前景。
与现在应用最广泛的抗凝血酶药物——肝素相比．天然水蛭素具有以下优点：
第一，水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。
第二，肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。
第三，肝素会被激活的血小板释放的血小板因子4(PTF4)或富含组氨基酸的糖蛋白等结合，水蛭素与水蛭肽则不受这些因素的影响。
第四，水蛭素与水蛭肽用于抗血栓治疗，出血副作用较小，且无过敏反应和免疫原性无毒反应。
水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后
或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用。它能阻止肿瘤细胞的转移，已证明有疗效的肿瘤如纤维肉瘤，骨肉瘤，血管肉瘤，黑素瘤和白血病等。水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗，由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。
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